替格瑞洛与阿司匹林都是血小板抑制剂，用来治疗心梗或心绞痛等症状。但两者不同之处在于作用于血小板黏附反应的不同靶点，阿司匹林主要通过不可逆的抑制血小板环氧化酶1阻止血栓素2的生成，从而达到抑制血小板活化和聚集的作用。阿司匹林对于二磷酸腺苷和胶原所引起的血小板聚集没有影响，而替格瑞洛通过抑制血小板2磷酸腺苷受体，从而抑制活化血小板释放ADP所诱导的血小板聚集，两者作用的靶点不同，效果接近。但如果共同使用时就会将所有靶点全部抑制，从而起到更好的抗血小板作用，但也使得出血的风险更高。
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